壓片機(jī)壓制的片劑的常用輔料分成如下四大類:填充劑-粘合劑-崩解劑-潤(rùn)滑劑。
(1) 片劑填充劑
填充劑的主要作用是用來(lái)填充片劑的重量或體積,從而便于壓片機(jī)壓片。常用的填充劑有淀粉類-糖類-纖維素類和無(wú)機(jī)鹽類等。下面分別對(duì)這幾種填充機(jī)做分析
?、?淀粉-比較常用的是玉米淀粉為片劑zui常用的輔料。但是淀粉的可壓性較差,若單獨(dú)作用會(huì)使壓出的藥片過(guò)于松散。
?、?糖粉的優(yōu)點(diǎn)在于粘合力強(qiáng),糖粉可用來(lái)增加片劑的硬度,其缺點(diǎn)在于吸濕性較強(qiáng),一般糖粉不單獨(dú)使用。
③ 糊精
?、?乳糖是一種優(yōu)良的片劑填充劑。其流動(dòng)性可壓性良好,可供壓片機(jī)直接壓片使用。
?、?可壓性淀粉亦稱為預(yù)膠化淀粉,具有良好的流動(dòng)性-可壓性、自身潤(rùn)滑性和干粘合性,并有較好的崩解作用。
?、?微晶纖維素(MCC) 具有良好的可壓性,有較強(qiáng)的結(jié)合力可作為粉末直接壓片的“干粘合劑"使用。
?、?無(wú)機(jī)鹽類如硫酸鈣-磷酸氫鈣,在片劑輔料中常使用二水硫酸鈣。但應(yīng)注意硫酸鈣對(duì)某些主藥(四環(huán)素類藥物)的吸收有干擾,此時(shí)不宜使用。
?、?甘露醇較適于制備咀嚼片。
(2) 片劑濕潤(rùn)劑和粘合劑
制藥企業(yè)需要注意的是因?yàn)槟承┧幬锓勰┍旧砭哂叙ば裕?strong>壓片機(jī)壓制片劑時(shí)只需加入適當(dāng)?shù)囊后w就可將其本身固有的黏性誘發(fā)出來(lái),這時(shí)所加入的液體就稱為濕潤(rùn)劑;某些藥物粉末本身不具有黏性或黏性較小,需要加入淀粉漿等黏性物質(zhì),才能使其粘合起來(lái),這時(shí)所加入的黏性物質(zhì)就稱為粘合劑。
?、?蒸餾水是一種濕潤(rùn)劑。由于物料往往對(duì)水的吸收較快。容易發(fā)生濕潤(rùn)不均勻的現(xiàn)象,zui好采用低濃度的淀粉或乙醇代替。
?、?乙醇也是一種濕潤(rùn)劑??捎糜谟鏊子诜纸獾乃幬铮部捎糜谟鏊ば蕴蟮乃幬?。一般為30% ~70%。
?、?淀粉漿是片劑中zui常用的粘合劑,淀粉漿的制法主要有煮漿和沖漿兩種方法。
?、?羧甲基纖維素鈉(CMC—Na) 用作粘合劑常用于可壓性較差的藥物。
⑤ 羥丙基纖維素(HpC) 做濕法制粒的粘合劑,也可作為粉末直接壓片的粘合劑。
?、?甲基纖維素和乙基纖維素(MC;EC) 甲基纖維素具有良好的水溶性,作為粘合劑使用,乙基纖維素不溶 于水,常利用乙基纖維素的這一特性,將其用于緩、控釋制劑中(骨架型或膜控釋型)。
?、?羥丙基甲基纖維素(HpMC) 這是一種zui為常用的薄膜衣材料。
⑧ 其它粘合劑明膠溶液-蔗糖溶液-聚乙烯吡咯烷酮(pVp)的水溶液或醇溶液。
(3) 片劑崩解劑
除了緩(控)釋片以及某些特殊作用的片劑以外,其他的片劑中都應(yīng)加入崩解劑輔料。
?、?干淀粉是一種zui為經(jīng)典的崩解劑,較適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑但對(duì)易溶性藥物的崩解作用較差,這是因?yàn)橐兹苄运幬镉鏊芙猱a(chǎn)生濃度差,使片劑外面的水不易通過(guò)溶液層面透入到片劑的內(nèi)部,阻礙了片劑內(nèi)部淀粉的吸水膨脹。在生產(chǎn)中一般采用外加法和內(nèi)加法或“內(nèi)外加法"來(lái)達(dá)到預(yù)期的崩解效果。
?、?羧甲基淀粉鈉(CMS—Na) 吸水膨脹作用非常顯著,是一種性能優(yōu)良的崩解劑。
?、?低取代羥丙基纖維素(L—HpC) 它有很好的吸水速度和吸水量。
?、?交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(亦稱交聯(lián)pVp)
?、?交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCNa) 水而膨脹。
⑥ 泡騰崩解劑
(4)片劑潤(rùn)滑劑
潤(rùn)滑劑是助流劑、抗粘劑和(狹義)潤(rùn)滑劑的總稱。
① 硬脂酸鎂為疏水性潤(rùn)滑劑,用量過(guò)大時(shí)由于其疏水性會(huì)造成片劑的崩解遲緩。
?、?微粉硅膠為片劑助流劑,可用作粉末直接壓片的助流劑。
?、?滑石粉主要人微言輕助流劑使用。
?、?氫化植物油是一種潤(rùn)滑性能良好的潤(rùn)滑劑。
?、?聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂 為水溶性潤(rùn)滑劑的典型代表。前者主要使用聚乙二醇4000和6000,后者為水溶性潤(rùn)滑性。
制藥企業(yè)使用壓片機(jī)壓制片劑一定要先了解這些片劑輔料